heroin

Ve Velké Británii je heroin k dostání na lékařský předpis, ačkoliv patří mezi přísně sledovaná léčiva. V souladu britským lékopisem diamorfin hydrochlorid může být použit při léčbě akutní bolesti, infarktu myokardu, akutním plicního otoku a chronické bolesti. Na léčbu chronické nemaligní bolesti musí dohlížet specialista. BNF poukazují na to, že veškerá opioidní analgetika způsobují závislost a toleranci, ale to není na překážku při mírnění bolesti v případě nevyléčitelně nemocných pacientů. Použití při paliativní péči o pacienty s rakovinným onemocněním bývá heroin aplikován automaticky dávkujícími infuzemi. V porovnání s morfinem způsobuje heroin méně nevolnosti, hypotenze, uklidnění, euforie a rozpouští se v menším množství tekutin.

Při podání laboratorním myším intravenózně je smrtná dávka LD50 21,8 mg/kg, při podání intracerebrálním dokonce pouhých 0,14 mg/kg. Nejnižší hodnoty smrtné dávky LDLo při subkutánním podání u myší jsou uváděny kolem 260 mg/kg. Podobné údaje jsou uváděny u laboratorních krys.

Heroin je nezákonně široce zneužíván jako silná a návyková droga, vyvolávající silnou euforii, která často mizí spolu se zvyšováním tolerance. Předpokládá se, že oblíbenost heroinu narkomany, v porovnání s morfinem nebo jinými opiáty, pramení z poněkud odlišného vnímání jejich účinků.[4] Je to způsobeno vysokou rozpustností v tucích způsobenou acetylovými skupinami, díky kterým molekula velmi rychle proniká hematoencefalickou bariérou. Heroin je užíván mnoha způsoby, např. šňupáním nebo injekčně. Též může být inhalován po zahřátí.

V játrech je heroin rychle metabolizován na morfin odstraněním acetylových skupin. Je to molekula morfinu, připojená k opioidovým receptorům, která způsobuje subjektivní účinek heroinového opojení. Heroin je tedy prekursor drogy (prodroga, angl. prodrug).

Nástup účinku heroinu je závislý na způsobu užití. Orálně je heroin beze zbytku metabolizován na morfin než projde hematoencefalickou bariérou takže účinek je stejný jako u morfinu užitého orálně. Šňupání heroinu způsobuje prudký nástup účinku během 10 až 15 minut. Kouření heroinu způsobuje adrenalinový nástup účinků během 2 až 5 minut. Intravenózní aplikace způsobuje okamžitý nástup během 7 až 8 sekund, zatím co po intramuskulární aplikaci nastupuje účinek po 5 až 8 minutách.

Heroin je agonista μ-opioidu (mu-opioid). Působí na endogenní μ-opioidové receptory které jsou rozmístěné v mozku, míše a trávicí soustavě téměř u všech savců. Heroin je, spolu s dalšími opioidy, agonistou čtyř endogenních neurotransmiterů. Jsou to β-endorfin, dynorfin, leu-enkefalin, a met-enkefalin. Tělo odpovídá na přítomnost heroinu v mozku snížením (a někdy zastavením) produkce endogenních opioidů. Endorfiny jsou pravidelně uvolňovány v mozku a nervech, aby mírnily bolest. Jejich další funkce jsou stále nejasné, ale jsou pravděpodobně spojeny s účinky způsobenými heroinem, jako tišení kašle nebo průjmu. U uživatelů heroinu snížená produkce endorfinu vytváří závislost na heroinu a vysazení heroinu způsobuje silné příznaky jako bolest (dokonce i při absenci fyzických příčin). Tyto příznaky nazýváme odvykací (abstinenční) příznaky. Následují 6 až 8 hodin po podání poslední dávky heroinu.

Masový vrah, praktický lékař Harold Shipman získal velké množství diamorfinu psaním předpisů pro své pacienty postižené rakovinou, jimž ho nevydal. 31. ledna 2000 byl usvědčen ze zabití 15 pacientů diamorfinem, ačkoliv pozdější vyšetřování ukázalo že bylo zabito 220 až 240 lidí.[5]

Pro černý trh je heroin vyráběn rafinací surového opia. Na rozdíl od drog jako LSD, jejichž výroba vyžaduje značné znalosti chemie a přístup k prostředkům jež jsou přísně kontrolovány, výroba heroinu z opia je v prvních třech fázích relativně jednoduchým procesem vyžadujícím průměrné technické znalosti a běžně dostupné chemikálie. Poslední stupeň výroby heroinu, oblíbeného na západních trzích, je složitější a obnáší potenciálně nebezpečné chemické postupy. Cena heroinu se v Evropě pohybuje okolo 29 € až 213 € za gram podle země prodeje a kvality.[6]

Nejdříve se ze surového opia izoluje čistý morfin (rozpuštěním ve vodě a vysrážením s vápenatými solemi, poté reakcí s amoniakem). Poté morfin reaguje s acetanhydridem (používaným i při výrobě acylpyrinu) v komplikovaném pětistupňovém procesu, používaném většinou rafinérií ve Zlatém trojúhelníku. Prvním stupněm je vaření morfinu při 85 °C po šest hodin se stejným množstvím acetanhydridu. V druhém kroku se přidáním vody s kyselinou chlorovodíkovou produkt částečně vyčistí. Přidáním uhličitanu sodného se usadí jemné částice. Ve čtvrtém stupni se heroin zahřívá spolu s aktivním uhlím a ethanolem až do odpaření veškerého ethanolu. Pátý stupeň, používaný jen občas, pouze přemění heroin v čistší formu bílého jemného heroinu (tzv. „čtyřka“), který se distribuuje hlavně na západních trzích. V tomto posledním nejnebezpečnějším stupni je heroin rozpuštěn v alkoholu a přídavkem éteru s kyselinou chlorovodíkovou se vysráží v podobě jemných bílých vloček. Tento stupeň je nebezpečný kvůli éteru, který může explodovat a poničit tak zařízení (jak se to již stalo mnohým výrobcům).

Čistota výchozího morfinu, extrahovaného z opia, do značné míry určuje kvalitu výsledného heroinu. Většina heroinu z černého trhu je vysoce znečištěna nečistotami zbylými po rafinaci opia, dokonce i když je výsledný produkt ve vyšší třídě čistoty (80-90 %). Než se dostane ke konečnému spotřebiteli, je většinou několikrát naředěn a jeho čistota klesá na 5-10 %. Často je čistota zveličována překupníky, protože narkomani nemají při koupi na ulici možnost ověření skutečné čistoty, a tak se mohou řídit pouze objeme

psaníčko heroinu